局部麻醉藥
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概念：簡稱局麻藥，是一類能可逆地阻斷神經衝動的發生和傳導，使神經支配的部位出現暫時、可逆性感覺（甚至運動功能）喪失的藥物。
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特點：隨藥物作用消失，外周神經功能即刻恢復。
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作用機制：局部麻醉藥的作用是阻止鈉離子內流，導致動作電位不能產生，神經傳導阻斷，產生局部麻醉作用。
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分類：
- 按照化學結構分類
- 酯類：丁卡因、普魯卡因
- 酰胺類：利多卡因、甲哌卡因、阿替卡因、布比卡因
- 按照作用時效長短
- 短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因
- 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因
- 長效：羅哌卡因、丁卡因、布比卡因和依替卡因
- 按照化學結構分類
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理化性質和麻醉效能
- 脂溶性——麻醉效能
- 蛋白結合率——作用時間
- 藥物濃度——起效速度、阻滯效果
- 解離常數pKa接近pH值——起效速度
- 病理生理影響：
- 低心排量、嚴重肝病、膽鹼酯酶活性低、膿毒血症——延長作用時間
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阻滯順序：交感神经痛温觉本体感觉触压觉运动神经
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不良反應
- 毒性反應：血液中局麻藥的濃度超過機體的耐受能力，引起中樞神經系統和心血管系統出現各種興奮或抑制的臨床癥狀，稱局麻藥的毒性反應。其程度與血葯濃度直接相關。有個體差異，輕者只感覺有些不適，如頭暈、耳鳴、舌頭麻木等，一般不需特殊處理;嚴重者發生抽搐、驚厥、甚至呼吸心跳停止。
- 常見原因：一次用藥量超過限量；局麻藥誤入血管內；注射部位對局麻藥的吸收過快（血運豐富或有炎症反應）；個體差異對局麻藥耐受力降低（病人體質差）。
- 影響因素
- 藥物的藥理特性，麻醉效能、代謝速度等;
- 給葯途徑或注藥速度的不同，吸收速度也不同;
- 機體內環境的改變（病理狀態）：酸中毒、低氧血症、高碳酸血症等;
- 並存疾病：心、肝、腎功能障礙、惡病質、嚴重感染、貧血、低蛋白血症等;
- 其他因素，如高齡、妊娠等可明顯降低對局麻藥的耐受性。
- 臨床表現
- 興奮型
- 輕度：精神緊張、耳鳴、多語好動、口舌麻木、頭暈、定向障礙、心率輕度增快;
- 中度：心率增快、血壓升高、煩躁不安、恐懼、主訴氣促甚至有窒息感，但呼吸頻率和幅度未見明顯改變;
- 重度：呼吸頻率和幅度明顯增加，缺氧癥狀明顯，出現不同程度的發紺，心率和血壓波動劇烈，肌張力增高、肌肉震顫甚至發生驚厥抽搐。 處理不及時將發生心跳呼吸驟停。
- 抑制型（中樞神經系統和心血管系統的進行性抑制）
- 輕度：神志淡漠、嗜睡甚至神志突然消失;
- 中度：呼吸淺而慢，有時出現呼吸暫停;
- 重度：心率減慢、心律失常、血壓降低、最終發生心搏停止。
- 興奮型
- 處理原則
- 立即停止給葯
- 吸氧，保持呼吸道通暢，必要時氣管插管行機械通氣
- 使用咪達唑侖、硫噴妥鈉、丙泊酚抗驚厥
- 輸液+血管活性藥物，維持循環穩定
- 電復律、胺碘酮、20%脂肪乳劑治療室性心律失常
- 呼吸心跳驟停者，立即進行心肺腦復甦（大劑量腎上腺素提高心肺復甦成功率）
- 預防措施
- 使用局麻藥前，要建立靜脈通路，監護ECG、BP、SPO2;
- 注藥前先回抽，應無回血（預防血管內注射）;
- 局麻藥嚴格限量，杜絕逾量;
- 積極糾正病人的病理生理狀態;
- 對局麻藥耐受力降低者適當減少劑量;
- 無禁忌時藥液內加入少量腎上腺素，小劑量分次注射局麻藥;
- 麻醉前適當使用地西泮或巴比妥類藥物;
- 變態反應：小劑量或遠低於常用量，即發生毒性反應，應考慮高敏反應或變態反應。
- 罕見，涉及I類（IgE）或IV類（細胞免疫）變態反應
- 注藥部位：紅斑，蕁麻疹、皮炎;
- 全身：廣泛蕁麻疹、支氣管痙攣、低血壓、迴圈虛脫。
- 對症支援：靜推腎上腺素0.2-0.5mg，並給予腎上腺皮質激素和抗組胺藥物，高流量氧吸入。
- 毒性反應：血液中局麻藥的濃度超過機體的耐受能力，引起中樞神經系統和心血管系統出現各種興奮或抑制的臨床癥狀，稱局麻藥的毒性反應。其程度與血葯濃度直接相關。有個體差異，輕者只感覺有些不適，如頭暈、耳鳴、舌頭麻木等，一般不需特殊處理;嚴重者發生抽搐、驚厥、甚至呼吸心跳停止。
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常用局部麻醉藥
- 普魯卡因：一種弱效短時間作用但比較安全的局部麻醉藥，pKa為9.0，脂溶性和血漿蛋白結合率都很低，粘膜穿透力差，一般不用於表面麻醉。
- 其毒性較小，適合於局部浸潤麻醉。
- 常用濃度為0.5%，成人限量為1g。（小劑量靜脈給葯有鎮靜鎮痛的作用）。
- 氯普魯卡因
- 代謝速度比普魯卡因快5倍，效能比普魯卡因強2倍，毒性為普魯卡因的50%。
- 常見毒性：血藥濃度過大，抑制心肌收縮，擴張周圍血管，導致房室傳導阻滯。
- 浸潤麻醉濃度：0.5%～1%
- 阻滯麻醉濃度：1%～2%
- 一次最大劑量11mg/kg，總劑量不超過800mg，加入腎上腺素（1:200000）時，一次最大劑量為14mg/kg，總劑量不超過1000mg
- 丁卡因
- 長效局麻藥
- 比普魯卡因作用強10～20倍，毒性大10～20倍
- 有擴張血管的作用，對中樞神經系統及心臟有較強的抑制作用，中毒時可引起心泵衰竭，心臟停搏。
- 藥理特性
- 黏膜表面麻醉常用濃度1%～2%，一次最大用量40～60mg，起效時間1～3min，維持30～60min，經黏膜大量吸收或誤入血管可導致中毒、驚厥、心跳停止。
- 避免浸潤麻醉，禁忌靜脈注射。
- 利多卡因
- 給藥最大劑量：成人劑量7.0mg/kg， 500次（含腎上腺素）；兒童劑量4.4mg/kg， 300mg/次。
- 出血較多：腎上腺素1:50000
- 普通手術：腎上腺素1:100000
- 布比卡因
- 酰胺類
- 局麻效果比利多卡因強4倍，局麻時間比利多卡因長1倍，持續5～6h
- 長效局麻藥，起效時間5～7小時，15～20min達到最大效果，毒性為利多卡因的3～4倍
- 消除半衰期1.5～5h，小儿8h
- 肝脏代谢，经肾排出
- 临床应用：浸润0.125～0.25%，阻滞：0.25～0.5%，一次量不超过175mg，肾上腺素减慢吸收速度，加肾上腺素不超过200mg。
- 不良反应：较少见，但过量或误入血管，可造成严重心律失常、循环衰竭乃至心搏停止，复苏困难。
- 左旋布比卡因
- 药理特性
- 布比卡因的左消旋镜像同分异构体。
- 心脏和中枢神经系统毒性主要与右旋体有关，左旋体相应毒性明显减轻。
- 酰胺类局麻药，药代动力学与布比卡因相似。
- 與布比卡因比較，安全邊際劑量比為1.3:1。
- 過量或誤入血管引起中毒反應的劑量高於布比卡因。
- 中毒時口唇麻木、金屬異味、視力模糊、嗜睡。
- 心臟毒性反應表現為心搏過緩、心房顫，低血壓、嚴重者可致心搏停止。
- 成人神經阻斷或浸潤麻醉，濃度0.5%，起效6~7min，持續5～6h。
- 一次最大劑量2mg/kg。 加腎上腺素時不宜超過200mg。
- 药理特性
- 罗哌卡因
- 藥理特性
- 醯胺類局部麻醉藥，pKa為8.1。 脂溶性和血漿蛋白結合率都高。 其作用強度和藥物動力學與布比卡因類似，但心臟毒性較低。
- 硬脊膜外阻斷，常用濃度0.25%-0.75%，高濃度0.75%-1%時，可較好地阻斷運動神經。 低濃度、小劑量時幾乎只會阻斷感覺神經。 「運動-感覺分離」。
- 其血漿蛋白結合率高， 尤其適用於硬脊膜外鎮痛如術後鎮痛及分娩鎮痛。
- 作用維持時間4-6h，一次成人限量150mg。
- 藥理特性
- 普魯卡因：一種弱效短時間作用但比較安全的局部麻醉藥，pKa為9.0，脂溶性和血漿蛋白結合率都很低，粘膜穿透力差，一般不用於表面麻醉。
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局部麻醉方法
- 表面麻醉
- 概念：穿透力強的局部麻醉藥物用於黏膜表面，使其透過黏膜而阻斷位於黏膜下的神經末梢，從而使黏膜產生麻醉現象，稱為表面麻醉。
- 適用於：眼睛、耳鼻喉、氣管、尿道等部位的淺層手術或內視鏡檢查術。
- 常用藥物：1%-2%丁卡因溶液，極量40mg；2%-4%利多卡因溶液，極量100mg 。
- 注意事项：
- 控制總劑量：黏膜對局部麻醉藥吸收速度快，一次用量不超過極量的1/3;
- 用填敷法時先擠去多餘的局部麻醉藥液。
- 浸潤麻醉
- 概念：將局部麻醉藥注射於手術區組織內，分層阻斷其內的神經末梢而達到麻醉作用，稱為局部浸潤麻醉。
- 適應徵：體表短小手術，侵入性檢查。
- 常用藥物：0.5%普魯卡因溶液，0.25%-0.5%利多卡因溶液，0.125%-0.15%羅哌卡因。
- 注意事項：A 每次回抽；B 不超極量；C 張力浸潤。
- 區域阻滯
- 概念： 圍繞手術區域，在其四周和底部注射局部麻醉藥，以阻斷進入手術區域的神經乾和神經末梢，稱為區域阻斷麻醉。
- 常用藥物：1%-2%丁卡因溶液，極量40mg；2%-4%利多卡因溶液，極量100mg 。
- 主要優點：在於避免穿刺病理組織，適用於門診小手術。
- 神經阻滯
- 概念：在神經乾、節、叢的周圍注射局部麻醉藥，阻斷其衝動傳導，使其支配的區域產生麻醉作用，稱為神經阻滯，也稱傳導阻滯或傳導麻醉。
- 常用神經麻醉：頸叢、臂叢、腰叢、股神經等神經阻斷。
- 注意事項：
- 神經阻斷為盲探性操作，要求病人清醒合作，能及時說出異感並能辨別異感放射的部位
- 操作者必須熟悉定位標誌，操作力求準確、輕巧
- 多種入路和方法中宜採用簡便、安全和易於成功的方法，但若穿刺點附近有感染、腫瘤或畸形時，則需變換入路
- 神經刺激器可提高穿刺成功率
- 禁忌：穿刺部位有感染、肿瘤、严重畸形致解剖变异、有严重凝血功能障碍者以及对局麻药过敏者。
- 頸叢神經麻醉
- 適應症：頸部外科手術。
- 併發症：
- 局麻药毒性反应
- 药液误入硬膜外隙或蛛网膜下隙
- 喉返神经麻痹
- 霍纳综合征等
- 表面麻醉